口服易吸收,T max为1~2小时,皮下或肌内注射后吸收更迅速,起效更快。主要在肝脏代谢为哌替啶酸及具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶,再以结合型或游离型自尿排出。哌替啶血浆半衰期为3小时。5 ﹒哌替啶溶液为酸性,与巴比妥酸盐、苯妥英钠、氨茶碱、碘化钠、硫酸吗啡、肝素、磺胺嘧啶钠、磺胺甲癦唑、美洛西林钠、萘夫西林钠、呋塞米、无环鸟苷钠、头孢哌酮钠等.1 ﹒长期以来哌替啶在我国是镇痛药的主力,但根据国际经验,把它摆在第一位似乎欠妥,国际专家多次提醒我们注意此药的缺点,它在体内转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经系统毒性,表现为震颤、抽搐,癫痫大发作。
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