异烟肼的作用机制未明,其杀菌作用可能通过多种方式进行:①阻碍结核杆菌细胞壁中磷脂和分枝菌酸的合成,致细胞壁通透性增加,细菌失去抗酸性而死亡。本品在菌体内被氧化为异烟酸,其结构与烟酰酶相似,从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺,形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物,干扰NAD和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性,使之失去递氢作用,结果氢自身氧化成过氧化氢,因而抑制结核菌的生长。本品可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合,使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。异烟肼血液透析清除率为24~49ml/min。
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