[治疗]甲氨蝶呤Methotrexate［1］［2］

本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制，使活化淋巴细胞的生成和增殖受到抑制。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月。3 ﹒有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨蝶呤疗法，未准备好解救药亚叶酸钙、未充分进行液体补充或碱化尿液时，也不能用大剂量甲氨蝶呤疗法。4 ﹒大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副作用，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。5 ﹒本品治疗各种关节炎的起效期为6～8周，评价疗效必须在8周后。