[治疗]【药效学和药动学】

本品为从放线菌中提取的大环内酯类抗生素，属强效免疫抑制性药物。药理作用机制为：在分子水平，本品的作用可能是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内‐钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素‐。2、白细胞介素‐3及干扰素，以及白细胞介素‐2受体的表达。