[治疗]吗替麦考酚酯Mycophenolate Mofetil［1］10］［24］

本品为前体药物，口服后迅速吸收在体内水解为麦考酚酸（MPA）的形式，是其活性代谢产物。由于肠肝循环作用，服药后6～12小时出现第2个血浆麦考酚酸（MPA）高峰，同时服用考来烯胺（4g／次，3次／d），可以使麦考酚酸（MPA）的曲线下面积（AUC）大约降低40%（主要降低了AUC曲线的终末部分的药物浓度）。麦考酚酸（MPA）在肝内主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢成酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）而失去药理活性。大多数（约93%）药量以酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）的形式通过肾小管排泄，有6%从粪便排出，极少量（小于1%）以原形从尿液中排泄。12 ﹒尚无本品过量的报道，MPA可通过药物排除增加或给予考来烯胺得到清除。