噻利洛尔是具有β 1选择性的β受体阻断药,同时具有轻度的β 2受体激动作用、血管舒张作用,但无膜稳定作用。噻利洛尔有左、右旋两种对映体,两种对映体对β 1受体都有阻断作用,左旋体阻断作用更强。在离体实验中,左旋对映体增加心率和心肌收缩力的作用是右旋体的100倍。本品β 1选择性阻断作用与阿替洛尔、醋丁洛尔相似或稍好,阻断作用强度不如普萘洛尔。噻利洛尔舒张血管作用机制未明,可能与其β 2受体激动作用、突触后α 2受体阻断作用或直接舒张血管平滑肌作用有关。由于β 2激动作用和突触前α 2阻断作用,噻利洛尔很少出现其他β受体阻断β 2受体所带来的不良反应,如血管、支气管平滑肌收缩,影响糖代谢和血脂。
……