1‐、α2‐和β‐AR在心血管系统生理、病理及药理学上均有重要意义。尽管它们的内源性激动剂相同,但在心血管系统中的分布各异,且它们通过各自耦联的G蛋白信号转导系统介导不同的生理效应,同时受体亚型之间还存在着复杂的交互作用,因而使得交感‐儿茶酚胺系统对心血管功能的调控更为精细和准确。现在证实除阻力血管外,不少大血管平滑肌中确实存在功能性α 2‐AR,包括大鼠尾动脉、猫脑动脉、狗与人的桡动脉与股静脉、人的静脉、狗的肠系膜静脉、豚鼠的肾静脉以及狗、兔与人的大隐静脉等。只有在冠状动脉与骨骼血管,由于β‐AR密度显著高于α 1‐AR而引起舒血管效应。
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