目前,作为MDR的逆转剂尚未开发成功,进行Ⅱ期临床的主要有法国Servier药厂开发的S9788、英国Glanx药厂的MS209和Sadonz药厂的PSC833等。一般认为对P‐gp介导MDR有效的逆转剂,对MRP、LRP介导的MDR也可能有效,但也有其特异性的逆转剂。托瑞米芬(toremifene)又名法乐通,作为耐药逆转剂的Ⅰ期临床试验表明人体血清、肺及肿瘤组织内托瑞米芬药物浓度随剂量增加而提高,托瑞米芬及其代谢物浓度在肺组织中最高,在肿瘤组织中其次,在血清中最低。