[速览]第三节 肾上腺素受体的分型

目前认为受体的分型有三条标准：①受体对特异性配体（包括拮抗剂和激动剂）的亲和性。受体激动后的信号转导途径和生物学效应.Morrow与Greese等［ 11 ］于1986年用3 H‐哌唑嗪作为放射性配体，显示拮抗剂WB 4101和酚妥拉明与大鼠大脑皮层中的α 1‐AR有高、低亲和性两种结合位点，并假设它们为α 1‐AR的两种亚型，分别称之为α 1 A与α 1 B。4101、酚妥拉明、benoxathian、5‐methyl‐urapidil（5‐MU）、（＋）niguldipine等和激动剂甲氧明、部分激动剂oxymetazoline等的亲和性α 1 A‐AR均显著高于α 1 B‐AR，仅spiperon的亲和性为α 1 B‐AR高于α 1 A‐AR。