药物作用靶位是抗菌药物与细菌结合并发挥抗菌效果的作用位点。靶位结构、数量或亲和力的改变,可阻止药物的结合和作用,使抗菌药物失效或活性减弱,而导致细菌对药物耐药。目前已发现多种抗菌药物可因其作用靶位改变而产生细菌耐药。万古霉素是一种高分子量的糖肽类抗生素,它和革兰阳性菌的细胞壁肽聚糖前体五肽中的D‐丙氨酸‐D‐丙氨酸末端(D‐ala‐D‐ala)结合,抑制细菌细胞壁蛋白合成。万古霉素对该五肽的亲和力很低,无法再与之结合,从而细菌对万古霉素产生耐药。耐磺胺类药物的细菌的二氢叶酸合成酶或二氢叶酸还原酶与磺胺类药物亲和力降低,或靶位酶的合成量增加。
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