钙通道阻滞药( calcium channel blockers , CCB ) ,也叫钙通道阻滞药( calcium antagonists ) ,主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用,主要是抑制心肌除极化过程中第二时相钙离子内流,降低细胞内钙,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,同时抑制窦房结和房室结的钙内流,使窦房结自律性下降,房室传导减慢,心室率降低。维拉帕米与L -型钙通道α 1亚基第Ⅳ跨膜区的S6细胞膜内侧结合,它从细胞膜内侧阻滞钙通道,因而在其发挥作用前必须通过钙通道进入细胞,所以它的作用是与钙通道的活性直接相关的。
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