[治疗]第五节 钙通道阻滞药

钙通道阻滞药（calciumchannel blockers），又称钙拮抗剂（calciumantagonists），是指一类能选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2 ＋内流或内Ca2 ＋释放，降低细胞内Ca2 ＋浓度的药物，已广泛用于各种心血管疾病的治疗。氨基酸定点突变研究发现，构成通道内壁的第2跨膜区中Asn残基的突变明显减弱NMDA受体对非竞争性拮抗剂的敏感性，NR1亚基Asn598的突变比NR2B亚基Asn589的突变影响更大，两种亚基同时突变后对MK‐801的敏感性完全消失，说明非竞争性拮抗剂作用位点和Mg2 ＋作用点重叠。