可待因是吗啡的甲基衍生物,其镇痛效果约为吗啡的1/12~1/7。本品对延脑咳嗽中枢有选择性抑制作用,其镇咳强度约为吗啡的1/10。现今,本品极少用于镇痛,主要用于镇咳。目前在筛选、评估镇咳新药时,常以可待因作为标准参照药。但据美国密歇根药物使用监测研究的资料,母亲在妊娠首三个月内应用本品的7640名新生儿中有375例(4.9%)存在重度畸形(期望数为。据报道,乳母每4~6小时摄入本品60mg后,有的新生儿可出现呼吸暂停,尽管在这些新生儿血液中检测不到可待因。