基于OATs单克隆转运蛋白的研究已表明肾脏OATs参与了体内多种有机阴离子的转运,并在内源性和外源性有机阴离子的消除过程中发挥重要作用。对OATs底物的研究结果表明,肾脏正常表达的OAT对于维持机体各项平衡是不可或缺的。OATs对毒性物质的摄取也是造成药物及其代谢物肾脏毒性的主要原因之一。例如β‐内酰胺类抗生素和碳青霉烯类药物、某些抗病毒药物如阿德福韦(adefovir)和西多福韦(cidofovir)的肾脏毒性与OATs有关。细胞实验表明,阿德福韦和西多福韦在OAT1转染的细胞中具有显著的细胞毒性。实验结果证明rOct2是造成顺铂大鼠肾毒性的主要原因。
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