有机阳离子转运蛋白(organic cation transporters,OCTs)底物包括许多阳离子药物、外源性物质、一些维生素和各种内源性物质,特别是与大部分临床药物的排泄密切相关。最近,在人和动物的组织中发现了OCT族的新成员OCTNs(organic cation/carnitine transporters),它们的特征是除转运底物药物以外,还参与卡尼汀的转运。因此,目前有机阳离子型转运蛋白族分为两大组,即OCT1~3和OCTN1~3。除表达于小肠刷状缘膜上的OCTN2是提高药物生物利用度的一个有效靶点外,基底侧膜的有机阳离子转运蛋白亦是一个重要的靶点,它将由胃肠道吸收的底物药物跨基底侧膜转运进入体循环。
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