研究表明,脑内存在苯二氮受体,后来又发现苯二氮受体与中枢神经性递质γ‐氨基丁酸(gamma‐aminobutyric acid,GABA)的受体都位于GABA能神经末梢的突触后膜上,功能亦密切相关。‐氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统最重要的抑制性神经递质之一,大约30%的GABA受体位于皮层、下丘脑、边缘系统(如杏仁核)。目前,认为焦虑可能的发病机制是由于脑内GABA和去甲肾上腺素异常所致。研究表明,苯二氮类的抗焦虑、抗抽搐、肌肉松弛等作用,主要是通过结合中枢GABA A受体而发挥作用,苯二氮类药物与GABA A受体结合后,增加了氯离子通道的开放频度,使细胞膜超极化,妨碍去极化的产生而起到抑制作用。
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