胰岛素受体属于酪氨酸激酶受体家族。1978年,Havrankova等通过配体放射自显影技术首次确证中枢神经系统中胰岛素受体的存在(Havrankova J,1978)。中枢神经系统内的胰岛素受体由神经元表达,与外周胰岛素受体一样,均含有1个受胰岛素刺激的酪氨酸特异的蛋白激酶,但两者在分子量、糖基、抗原特性及与配体结合的特异性等方面有差别。研究证实,血浆胰岛素能与脑毛细血管内皮细胞上的胰岛素受体结合,与人脑胰岛素受体的亲和常数K d为1.2nmol/L±0.5nmol/L,37℃、1小时内胰岛素受体可介导75%的胰岛素内化转运入脑(PardridgeWM,1985)。
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