[治疗]□来氟米特（Leflunom ide）□

本品为嘧啶合成抑制药，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成，造成DNA 合成障碍，而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。本品主要抑制淋巴细胞的增殖，而对白细胞及血小板的影响较小。本品口服吸收迅速，生物利用度约80%，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726，代谢物主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726 在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10日。临床主要用于类风湿关节炎的治疗。 X 本品在大鼠、家兔动物试验中存在剂量依赖性胚胎、胎儿毒性，在临床试验中，也观察到对胎儿的毒性作用。 虽然尚未有本品在哺乳妇女中应用的报道，但是本品分子量小，可能进入乳汁，加之本品可能对乳儿产生严重不良作用，哺乳妇女禁用。 未见相关文献报道。 ［1］Chakravarty EF，Sanchez-Yamamoto D，Bush TM.The use of disease modifying antirheumatic drugs in women with rheumatoid arthritis of child bearing age：a survey of practice pat erns and pregnancy outcomes.J Rheumatol.2003，30∶241 ［2］Brent RL.Teratogen update：reproductive risks of leflunomide（Arava），a pyrimideine synthesis inhibitor：counseling women taking leflunomide before or duringpregnancy and men taking leflunomide who are contempla ting fathering a child.Teratology 2001，63∶106 ［3］Lyons Jones K，Johnson DL，Chambers CD.Monitoring leflunomide（Arava）as a new potential teratogen﹒Teratology.2002，65∶200 ［4］Kozer E，Moret i ME，Koren G.Leflunomide：new antirheumatic drug，Ef ect on pregnancy outcomes.Can Fam Physician.2001，47∶721