某些学者用放射配体结合技术,在不同的脑区,如大脑皮层、边缘系统和小脑发现了特异BZD受体。不同BZD的亲和力不同,且亲和力大小与体内药理学强度高度相关。GABA是GABA A和GABA B受体天然的神经递质,GABA的抑制作用是由Cl -通道中介的,当GABA A受体为GABA或GABA激动剂占据时,则Cl -通道开放,氯离子由内流形成超极化,从而减少去极化的神经兴奋作用。从分子水平BZD激动剂可诱导受体分子构象改变,激活特异性BZD受体,促进抑制性GABA神经传导而发挥其镇静、安眠和抗焦虑作用。
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