肝素是在1916年由当时还是一名医学生的Jay McLean在试图从犬肝中分离促凝物质时意外发现的,他的导师Howell随后提取出该物质,并将其命名为肝素( heparin ) 。起初,肝素由于价格昂贵仅用于试验,直到20世纪30年代开发出从牛肺提取肝素的技术才开始大量生产。1938年开展了第一项肝素预防深静脉血栓形成( deep vein thrombosis , DVT )的临床研究,即在被发现20年后,肝素才正式成为预防血栓栓塞的治疗药物并被广泛应用。目前,肝素已被多个国家的药典收录,是治疗血栓性疾病的首选药物,在医学界有着“没有肝素就没有现代外科学”的说法。肝素在用于晚期肿瘤患者预防血栓的同时,也有延长患者生存期的有益作用。
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