目前临床应用较广泛的分子靶向药物主要为小分子药物和单抗两大类。表皮生长因子受体( EGFR )酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼,通过与ATP竞争性的结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,阻断酪氨酸激酶活化,抑制EGFR激活,从而抑制细胞周期进程、加速细胞死亡、抑制血管生成、抑制浸润和转移。针对EGFR胞外配体结合区的单抗如曲妥珠单抗等,可通过抑制配体与EGFR的结合,来阻断下游酪氨酸激酶信号转导途径治疗肿瘤。不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
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