咖啡因( caffeine )主要存在于咖啡、可可和茶叶中。化学结构属黄嘌呤衍生物,能兴奋中枢神经系统和心肌、松弛平滑肌及具有利尿等作用。咖啡因中枢作用较强,外周作用较弱。咖啡因的作用机制与剂量相关。治疗剂量的咖啡因,非选择性地拮抗腺苷A1和A2A受体。利用腺苷A1和A2A受体基因剔除动物发现,咖啡因的促觉醒作用是拮抗腺苷A2A受体所致。大剂量咖啡因使心率加快、心肌收缩力增强、心排血量增加。咖啡因直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力降低。咖啡因还有利尿、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用,但无治疗意义。咖啡因对胃有局部刺激性,口服后常有胃部不适、恶心及呕吐。咖啡因与麻黄碱或肾上腺素有相互增强作用,不宜同时给药。
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