苯二氮类药物通过对苯二氮类受体的合成物— — — γ‐氨基丁酸(γ‐aminobutytric acid,GABA)的作用而产生抗焦虑作用。GABA A能控制氯离子通道,有相当数量的受体具有以变构效应来调节GABA A受体的能力,包括苯二氮类、非苯二氮类的衍生物(如唑吡坦、扎来普隆)、巴比妥类、酒精和预防惊厥药物木防己苦毒素(picrotoxin)作用的受体。苯二氮类受体不能以变构效应调节GABA B受体,但能与肌肉松弛药物巴氯芬(baclofen)相结合。苯二氮类药物作用的主要部位是在边缘系统,根据之一是自发性电活动的改变,二是对“中隔鼠”的作用(中隔区有病变的鼠变得极度凶恶),三是该部位的诱发电位变化。
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