一、药物代谢反应的类型和酶系

药物代谢反应从根本上可分为两大类型，即药物分子结构（通常是官能团）发生变化的反应和结合反应，前者称为Ⅰ相代谢反应，包括药物的氧化、还原、水解及异构化等反应。后者称为Ⅱ相代谢反应，是具有极性基团的原型药物或Ⅰ相代谢物与一些内源性物质的结合反应。在许多情况下，相代谢反应是Ⅱ相代谢反应的前提。药物通过Ⅰ相代谢反应将化学极性基团如羟基、氨基、羧基等引入药物分子中，进而发生Ⅱ相代谢反应，相代谢反应的产物通常是水溶性高的酸性结合物,故能迅速经肾脏或胆汁排泄。含羧基的药物可在转酰酶作用下与甘氨酸结合，此反应为羧基代谢中较常见的结合反应之一。