三环类抗抑郁药的作用是阻滞突触的神经递质去甲肾上腺素(NA)及5‐羟色胺(5‐HT)的再摄取,则受体处这些神经递质的浓度增大。如阿米替林(Amitriptyline)有力地抑制5‐HT的再摄取而对NA的作用很小,去甲丙咪嗪(Desipramine)有选择性的抑制NA的再摄取,而丙咪嗪(Imipramine)对NA及5‐HT的再摄取均有抑制作用。三环类抗抑郁药对α肾上腺素受体有阻滞作用,并且也影响乙酰胆碱及组胺。这类药物中应用最广泛的是阿米替林和丙咪嗪,它们的不良反应及相互作用的差别很小。利他林、戒酒硫使三环类抗抑郁药在血中的浓度增加,左旋多巴使三环类抗抑郁药在胃肠道吸收不全,西咪替丁增强三环类抗抑郁药的生物利用。
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