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[概述]一、凝血酶间接抑制药

肝素(heparin)是一种硫酸化的葡萄糖胺聚糖(glycosaminoglycan,GAGs)的混合物,分子量为3~15kD。药用肝素是从猪肠黏膜或牛肺脏中获得。肝素的抗凝机制有以下几方面:1 .增强抗凝血酶Ⅲ活性。通过催化血浆中抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)对一些凝血酶的抑制作用。肝素与AT Ⅲ赖氨酸残基形成可逆性复合物,使AT Ⅲ构象改变,暴露出精氨酸活性位点,后者与凝血因子Ⅸ a、Ⅹ a、Ⅺ a、Ⅻ a丝氨酸活性中心结合,对凝血酶则形成肝素-AT Ⅲ-Ⅱ a三元复合物,封闭”凝血因子活性中心,使其灭活,发挥显著的抗凝作用。静脉同时给予肝素和硝酸甘油,可降低肝素活性。

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——《药理学》
书名:《药理学》
栏目:药理学 > 第四篇 作用于循环系统及血液系统的药物 > 第二十四章 影响血液及造血系统的药物 > 第一节 抗 凝 血 药
作者:杨世杰
参编:杨宝峰,颜光美,臧伟进,王永利,艾静
页码:261-263
版本:2
出版时间:2010-08-01
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