糖皮质激素主要是通过与各种效应细胞或免疫细胞胞浆内的糖皮质激素受体结合而发挥其药理作用。其广泛地分布于多种组织的细胞浆内,在气道内的血管内皮细胞、上皮细胞和巨噬细胞内均高密度的表达,但气道平滑肌细胞的糖皮质激素受体密度相对较少,这种分布特点决定了吸入型糖皮质激素主要对炎性细胞而不是对气道平滑肌细胞进行调节。近年研究表明,许多细胞的细胞膜上同样存在糖皮质激素受体,糖皮质激素与其结合后可通过改变细胞膜的通透性,产生较快的抗炎效果,但是此类受体密度较低,只有在大剂量应用时才能发挥效应。