[治疗]第一节 靶向蛋白酪氨酸激酶的小分子抑制剂

蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK）是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，主要分布在细胞膜，可分为受体型和非受体型，其功能都是催化ATP的磷酸基团转移到下游蛋白的酪氨酸（Tyr）残基，使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶是一个庞大的体系，目前已经发现了100多种酪氨酸激酶，分属20多个受体酪氨酸激酶家族和10个非受体酪氨酸激酶家族。酪氨酸激酶的功能与肿瘤的发生发展密切相关，有超过50%的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶，其异常表达通常会导致细胞增殖调节发生紊乱，致使肿瘤发生与发展。可以预见，多靶点联合阻断信号转导将成为未来酪氨酸激酶抑制剂研发的主要方向。