1﹒环孢素和他克莫司

免疫抑制剂环孢素（Cs A）和他克莫司（FK506）的作用机制是分别与细胞内不同的免疫亲和素结合成为Cs A · Cy P和FK506 · FKBP复合物，然后这两种复合物与钙依赖的蛋白磷酸酶— — —神经钙蛋白（calcineurin）结合并抑制其活性，继而起到免疫抑制的作用。近年来，应用基因芯片研究它们对酿酒酵母和人外周血静息的T淋巴细胞基因表达谱的影响，为阐明它们的作用机制提供了依据，同时发现了药物作用的新靶点。另外，有人研究B细胞耐受的基因表达谱时，应用FK506模拟B细胞耐受的分子机制，结果发现，FK506仅仅阻断一小部分的自身抗原激活诱导的基因以及耐受特异基因，表明FK506不能模拟B细胞耐受机制。