血管生成的过程给治疗很多恶性肿瘤提供了一个很好的靶点。与正常组织的内皮细胞比较, VEGFR-2在肿瘤内皮细胞表面有高表达,在某些情况下, VEGFR-2可直接表达在肿瘤细胞上,体外及体内临床前研究结果证实选择性封闭VEGFR-2 ,可抑制受体磷酸化及血管新生,从而导致肿瘤细胞凋亡,最终导致肿瘤衰退。选择性抑制VEGFR-2而对其他酪氨酸激酶受体无影响可以消除由抑制受体所造成的毒副反应,这种毒副反应经常在小分子VEGFR-2抑制剂中观察到。基于本研究的阳性结果, 2014年12月FDA批准Ramucirumab二线治疗转移性非小细胞癌。
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