[速览]二、肾素血管紧张素系统及其抑制药的研究前沿

ACE抑制剂与AT 1受体阻断药治疗高血压、充血性心力衰竭和糖尿病肾病的成功，不仅是近代心血管药物治疗学的重大进步，在理论上也证实了RAS在心血管病的病理过程中的关键作用（参见第十四章）。在这一过程中，技术进步起到了至关重要的作用：① 1992年研发成功的双转基因大鼠解决了肾素抑制剂体内研究难题，该大鼠整合了人类肾素基因和人类血管紧张素原基因，在大鼠身上建立了人类RAS，从而克服了肾素种属特异性所带来的药效学研究困惑。目前在研的肾素抑制剂至少还有4个已进入临床试验，有望克服阿利克仑生物利用度低的缺陷。