通过受体介导的胞吞转运(receptormediated transcytosis,RMT)递送药物入脑是目前最为成熟的脑靶向策略之一。脑毛细血管内皮细胞上存在多种特异性的受体,如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体、胰岛素受体、胰岛素样生长因子受体和N‐乙酰胆碱受体等。受体的性质不同,其介导的机制和效率也不同。受体介导的缺点是上述受体不仅存在于脑毛细血管,往往还广泛表达于其他外周器官的毛细血管,因此在增加脑内递药的同时不可避免地增加外周组织的递药,所以目前报道的脑内递药量通常只占注射剂量的1%~4%。
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