常用的硫代嘌呤化合物(Thiopurines)有6‐巯基嘌呤(6‐Mercatopurine,6‐MP)及硫代鸟嘌呤(6‐Thioguanine,6‐TG)。二者均为嘌呤拮抗剂,分别于1948年及1952年由诺贝尔奖金获得者Hitchings及Ellion合成。6‐MP为次黄嘌呤类似物,在次黄嘌呤‐鸟嘌呤磷酸核苷转移酶(hypoxanthine‐guaninephosphoribosyl tramsferase,HPRTase)的作用下,转变为6‐巯基嘌呤核苷酸(Thio‐TMP)发挥抗肿瘤作用。抑制次黄嘌呤核苷酸转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸,这是由于6‐MP可抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(inosine monophosphatedehydrogenase)及鸟嘌呤核苷激酶的活力之故。
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