5‐氟尿嘧啶(5‐Fluorouracil,5‐FU)于1956年合成,翌年即证明其抗肿瘤疗效,其后又合成了多种衍生物,5‐FU系在尿嘧啶5位上的H为F所取代而起抗代谢作用,因此它为嘧啶拮抗类抗代谢药。二、三磷酸核苷和脱氧核苷(5‐FUdRp),5‐FUdRp可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶(thmidy latesynthetase,TS)的活力,从而阻断尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)甲基化形成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dTMP),产生“无胸腺嘧啶死亡”(thymine‐lessdeath)。