本类药物主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收等机制,由此达到降低血糖的作用。也可用于1型糖尿病患者,可减少胰岛素用量。也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗。与磺酰脲类药相比,它不会刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,对正常人几乎无降糖作用,而对2型糖尿患者降血糖作用明显,很少引起低血糖。二甲双胍主要的不良反应是对胃肠道刺激比较大,应于进餐中或餐后服用。另外,肾功能损害患者禁用。