[速览]4﹒作用机制

有关TZDs的作用机制尚未完全阐明，现已知其为过氧化物酶体增殖物激活受体（per oxisome proliferator activated receptor‐γ，PPAR‐γ）高选择性的强效激动剂，即为PPAR‐γ的外源性配体。体内也存在一些PPAR‐γ的内源性配体如脂肪酸和15‐脱氧‐Δ 12，14‐前列腺J 2等。而且TZDs结合并活化PPAR‐γ的能力与其降血糖作用存在明显的相关性。另一方面又直接与基础的转录机制相互作用，从而调节一系列涉及脂肪细胞分化、脂肪代谢、能量平衡及胰岛素效应相关的多种基因转录［ 56 ］，如增加Ins‐。这些都与TZDs类药物改善胰岛素敏感性，增加骨骼肌、肝脏和脂肪组织对葡萄糖的摄取、转运、代谢或转化为糖原等处置有关。