药物或内源性配体与受体结合后可引起一系列细胞反应,并由此产生生理生化效应。该过程中,药物或内源性配体首先被特异的受体识别,并与之结合,再经过一系列复杂的介导过程,导致细胞内效应器活性的变化,调节细胞的各种活动。根据受体蛋白存在位置、分子结构、跨膜信息传递(trans‐membrane signaling)方式以及信号转导通路(signal transduction pathway),可将受体分为若干家族,例如G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、转录因子等(表2‐。存在一种受体亚型可能与若干不同的效应器耦联,而若干不同种受体又可能影响同一效应器。
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