曲马朵( tramadol )为中枢性镇痛药,镇痛效力与喷他佐辛相当,镇咳效力为可待因的1 / 2 ,呼吸抑制作用弱,对胃肠道无影响,亦无明显的心血管作用。镇痛作用机制尚未明了,本药的代谢物O -去甲基曲马朵对阿片μ受体的亲和力比原形药高200倍,但其镇痛效应不被纳洛酮完全拮抗,提示其镇痛作用可能有其他机制参与。现认为,本品有较弱的μ受体激动作用,并能抑制NA和5 - HT再摄取。本品适用于中度以上的急、慢性疼痛,如手术、创伤、分娩及晚期肿瘤疼痛等。不良反应和其他镇痛药相似,偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。抗癫痫药卡马西平可降低曲马朵血药浓度,减弱其镇痛作用。地西泮可增强其镇痛作用,合用时应调整剂量。
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