[速览]恩替卡韦

在给人和大鼠服用14 C标记的恩替卡韦后，未观察到本药的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量次级代谢产物葡萄糖醛酸苷结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P 450（CYP。肾清除率为360～471 ml／min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过肾小管主动分泌的药物，同时服用恩替卡韦可能增加这两种药物的血药浓度。停药观察56天，恩替卡韦0.5mg组的HBV‐DNA平均反弹幅度为1.03 log 10，显著低于恩替卡韦0.1mg组（1.73 log。