三环和四环类抗抑郁药( tricyclicand tetracyclic antidepressants , TCAs )是一类传统抗抑郁药,因其对心脏和肝脏等的毒性,目前临床应用已愈来愈少。其中,丙咪嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物, 1957年开始应用于临床。除了阻滞NE和5 - HT再摄取起到治疗作用外, TCAs也具有胆碱能M1 、去甲肾上腺素能a1和组胺能H1受体阻断带来一系列不良反应。由于TCAs的治疗指数较为狭窄,药物间相互作用较为突出,代谢酶遗传多态性影响明显,因此治疗药物监测和药物基因组学检测的必要性较大。具有双重再摄取抑制作用的三环类药物,在治疗具有忧郁特征的重度抑郁症患者方面,也许比SSRIs类药物更加有效。尼古丁诱导CYP1A2酶,并可影响叔胺三环类。
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