然而,首个肾素抑制剂阿利克仑(aliskiren)被批准用于高血压,还是2007年的事。第三代肾素抑制剂为非肽类化合物,得益于晶体结构图及基于结构的药物设计,获得了一系列新的肾素抑制剂,其中阿利克仑是最成功的一例(图14‐。但是,由于上述提及的种种困难,研发过程中肾素抑制剂太多被淘汰,以及ACE抑制剂、AT 1受体阻断药的重要临床地位和新品种不断上市,使得肾素抑制剂研发几次陷入绝望、放弃。图14‐14 ACE抑制剂和AT 1受体阻断药负反馈升高血浆肾素活性,以及肾素抑制剂直接抑制肾素活性示意图[ 7,60 ]。
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