配体门控离子通道的活动是一种快速的跨膜信号转导方式。G蛋白耦联受体介导的跨膜信号转导方式,需要一系列分子的激活后出现生物效应,时间可以从几秒钟到几分钟。配体与受体结合后引起离子通道开放,造成膜电位改变(超极化或去极化),引起细胞的兴奋或者抑制。这些受体由配体结合部位和离子通道两部分组成,这类受体家族均有类似的结构模式,一般由五聚体围成,中央是离子孔。离子通道的活化依赖于配体与受体的结合,解离后则离子通道迅速失活,这就使得配体门控离子通道可以介导快速短暂的细胞信号转导。尽管配体结合位点和离子通道选择性有所不同,但配体门控离子通道可由结构同源性的亚基组成受体超家族。
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