环孢素(cyclosporinA [ CsA ]),是一个从真菌TolypocladiuminflatumGams中分离出来的中性亲脂性环状undecapeptide,在20世纪70年代开始用于治疗同种异型移植排斥,成为抗排异药物的里程碑式事件。他克莫司主要用于肾脏和肝脏移植后的免疫抑制,其临床效果和环孢素相当,患者的1年移植存活率没有显著性差异,但是在一些肾移植的患者中,和微乳化的环孢素相比,他克莫司在预防严重和难治性排斥方面的效果更强大,而且对于环孢素产生并发症的患者。