[速览]拉米夫定

静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积为1 ﹒ 3 L／kg，拉米夫定主要（＞ 70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，清除半衰期为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定药物代谢动力学呈线形关系，血浆蛋白结合率低，体外研究显示与血清白蛋白结合率＜ 16%～36%。针对HI V病毒，拉米夫定进入细胞内被细胞脱氧胞嘧啶激酶和细胞激酶磷酸化为活性5 ’‐三磷酸拉米夫定，竞争性抑制依赖于病毒DNA和RNA逆转录酶，渗入HI V‐DNA，由于拉米夫定三磷酸缺乏3 ’‐OH而终止核酸链延伸。