[文献资料]五、糜酶抑制剂

糜酶抑制剂尚处于实验研究阶段，分两大类：一类为肽类和拟肽类糜酶抑制剂（图。糜酶抑制剂作用于糜酶活性中心的氨基酸残基使其失活。二苯磷酸酯类先与糜酶形成可逆复合物，然后丝氨酸磷酸化产生共价磷酸二酯，再老化成单酯。有些糜酶抑制剂，如常用的天然糜酶抑制剂糜酶抑素选择性较差，据报道其对人类心脏糜酶、组织蛋白酶G和α‐糜蛋白酶的抑制活性IC50分别为3 ﹒。但由于糜酶抑制剂的研究是最近几年的事，药理试验多属细胞、组织、器官水平，整体研究尚较少，因此离正式临床应用尚有一段时间。