[治疗]氮杂胞苷

氮杂胞苷又名5‐氮杂胞嘧啶核苷（5‐Azacytidine），本品系由微生物Streptoverticilliumladakanus所产生的嘧啶核苷类似物，亦可用化学方法合成。Aza‐C对L 1210，AK小鼠淋巴细胞性白血病和ECA等均有明显的抗肿瘤作用。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同，与嘧啶核苷酸代谢并无关系，而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶掺入DNA及RNA，通过干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到Aza‐C可掺入DNA甲基化过程，许多基因的转录功能与嘧啶的甲基化状态密切相关。本品静注后，血中半衰期为3～5小时，略长于阿糖胞苷，于48小时内排出85%的药物。