药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程必须跨越多层生物膜结构进行多次转运,故了解生物膜的结构特点及药物跨膜转运机制和影响因素,对于理解药物的体内处置过程以及影响因素是十分重要的。目前已发现并克隆的药物转运蛋白包括寡肽转运蛋白、核苷转运蛋白、有机阴离子转运蛋白、有机阳离子转运蛋白、维生素转运蛋白、氨基酸转运蛋白、一元羧酸转运蛋白、 P糖蛋白、多药耐药相关蛋白等。总之,药物的跨膜转运是一个非常复杂的过程,其具体转运机制取决于药物本身的性质和吸收部位的生理病理特征。药物可以以一种特定的方式进行跨膜转运,也可以以多种方式来完成膜转运过程。对机体而言,多数药物均为外源性有机异物,常以被动扩散进行转运。
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