1 P‐糖蛋白（P‐gp）

1970年Biedler与Riehm在小鼠白血病细胞P388及中国仓鼠肺细胞中，首先发现多药耐药（multidrug resistance，MDR）现象。1976年Juliano ［ 1 ］等发现，在耐药的中国仓鼠卵巢细胞表面上能表达一种含磷糖蛋白（phosphoglycoprotein），即P‐糖蛋白（P‐glycoprotein，P‐gp）。随后的研究不仅发现P‐gp与MDR的关系，而且发现P‐gp是ATP能量依赖的药物泵出转运子。MDR1基因编码的P‐gp发挥体内药物外排泵的作用，而MDR3基因编码的P‐gp可能与磷脂的转运有关［ 3 ］。显然，由于MDR1基因多态性所致P‐gp表达的差异，必然导致药动学的个体差异并影响药物的治疗效果。