8.5 举例

土拉菌病是由革兰阴性菌Francisella tularensis引起的高危传染病，是潜在的生物武器。抑制细菌的脂肪酸生物合成可阻止其生长，抑制该环节的靶标是催化脂肪酸合成的FAS-Ⅱ烯醇还原酶。5）是一类慢起效（slow-onset）的强效FAS-Ⅱ烯醇还原酶抑制剂。表8.2列出了化学结构、解离常数Ki、体外抑菌活性MIC、解离速率常数koff、驻留时间τ，以及治疗感染小鼠的存活率。13、14和15的Ki、IC50、koff和血浆半衰期.