磺胺类药物是最早用于全身的人工合成抗菌药。对氨基苯磺酰胺( sulphanilamide ) ,简称磺胺,则是第一个具有抗菌活性的磺胺药,也是这类药物的基本结构(图11-7 ) 。结构中的氨基或磺酰胺基是抗菌活性基团,临床上应用的磺胺药都是通过用不同基团取代结构中对位氨基或磺酰胺基上的氢原子而成为衍生物的。目前已有150种以上的磺胺药相继上市。临床治疗呼吸系统疾病常用的磺胺药根据其t1 / 2的长短可分为以下三类。通过质粒介导,细菌产生对磺胺药不敏感的二氢叶酸合成酶,或由于基因突变合成过量的PABA ,以及细菌细胞膜对磺胺药的通透性下降等,均致使细菌对这类药物形成耐药。
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